ミケルナ配合点眼液〜ミケランLA点眼液とキサラタン点眼液を配合した緑内障点眼薬

PGF2α誘導体とβ遮断薬の配合剤

プロスタグランジン（PGF2α）誘導体は、プロスタノイドFP受容体を活性化させることでぶどう膜強膜からの房水流出を促進させ、眼圧を低下させます。
β受容体遮断薬は、毛様体上皮における眼房水の産生を抑制することで眼圧を下降させます。
いずれも、緑内障・高眼圧症の第一選択薬に位置付けられています。
緑内障・高眼圧症治療における代表的な2つの成分を配合することで、点眼回数を減らすことが可能になりますし、複数の点眼液を使用する際に必要な点眼間隔のための待ち時間をなくすことが可能になります。

カルテオロール塩酸塩を含む初の配合点眼液

プロスタグランジン（PGF2α）誘導体とβ受容体遮断薬の配合点眼液といえば、

• ザラカム配合点眼液（ラタノプロスト/チモロールマレイン酸塩）
• デュオトラバ配合点眼液（トラボプロスト/チモロールマレイン酸塩）
• タプコム配合点眼液（タフルプロスト/チモロールマレイン酸）

があります。
今回承認が了承されたミケルナ配合点眼液を見てみると、その成分はカルテオロール塩酸塩/ラタノプロスト。
カルテオロール塩酸塩といえばミケラン点眼液、ラタノプロストといえばキサラタン点眼液ですね。
これまでの配合点眼液と異なる特徴の一つ目として、カルテオロール塩酸塩を含む初の配合点眼液であることが挙げられます。
二種類の点眼液を一つにまとめることで、点眼回数を減らすという利便性に加えて、チモロールマレイン酸ではなくカルテオロール塩酸塩という、β受容体遮断薬の選択肢が加わるというのがミルケナ配合点眼液の利点となります。

日本初の効果持続型の配合点眼液

ミケルナ配合点眼液はアルギン酸が添加されていることも大きな特徴です。
アルギン酸の存在により、本来1日2回点眼しないと効果を維持することができないカルテオロール塩酸塩の効果を1日1回点眼で持続可能にしています。

気になるところ

ただ、やはり気になるのはアルギン酸を添加することによるラタノプロストの効果への影響です。
すでに発売されているチモロールマレイン酸塩を配合したザラカム、デュオトラバ、タプコムは、ゲル化による角膜貯留を行うことで、PGF2αによる充血等の副作用が起こりやすくなることを避ける為、あえてゲル化剤を添加しなかったという説明を聞いたことがあります。
今回のアルギン酸の添加では、ラタノプロストの効果が強く出すぎると言うことはなかったのでしょうか？
また、PGF2α誘導体では、点眼回数を増やすことでプロスタノイドFP受容体のダウンレギュレーションを引き起こしてしまうという問題がありました。
ゲル化により、ダウンレギュレーションが起こりやすくなるということはないのでしょうか？
おそらくそのあたりの問題はパスして製剤化されているとは思いますが、ちょっときになるところです。