イニシンク配合錠〜ネシーナとメトグルコの配合剤

アログリプチン

アログリプチンはDPP-4阻害薬、ネシーナとして使用されています。
食事摂取により消化管から血中に分泌されるインクレチンの一つであるGLP-1（Glucagon-Like Peptide-1：グルカゴン様ペプチド1）は血糖値を低下させるための様々な働きに関わっています。

• 膵臓のβ細胞からのインスリンの分泌を促進
• α細胞からのグルカゴンの分泌を抑制
• 胃から腸へ食べ物が送られるのを抑制
• 中枢神経系での食欲抑制

などが主な働きです。
アログリプチンなどのDPP-4阻害薬は、インクレチンを分解する酵素であるDPP-4（DiPeptidyl Peptidase-4）を阻害することでインクレチンの働きを強め、血糖降下作用を発揮します。

現在知られているインクレチンにはGLP-1の他にGIP（Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide：グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド）があり、GLP-1と同様に膵臓に作用しますが、インスリン分泌促進作用は、GLP-1ほどではないようです。

メトホルミン

メトグルコ、メデット、グリコラン、そして今は亡きメルビンですね。
メトホルミンはビグアナイド薬（BG：BiGuanide）として長く使用されている歴史のある薬剤です。
非常に面白い作用機序を持つ薬剤なのですが、なかなか複雑なので復習を兼ねてまとめます。
メトホルミンの作用は主にAMP活性化キナーゼ（AMPK：AMP-activated protein Kinase）の活性化によるものです。
AMPKがメトホルミンによりリン酸化されて活性化することで、

• 肝臓での糖新生抑制
• 肝臓のインスリンの抵抗性改善
  • 肝臓での脂肪酸合成の抑制
  • 肝臓でのVLDL（Very Low Density Lipoprotein）産生低下
  • ミトコンドリアの脂肪酸β酸化の亢進
• 骨格筋のインスリン感受性改善
  • GLUT4（GLUcose Transpoter 4）の細胞膜上への移動

などの様々な作用を発現し、効果を発揮します。

また、この他にも、消化管からの糖の吸収を抑制する作用も持っています。

DPP-4阻害薬とメトホルミンは相性がいい？

実はDPP-4阻害薬とメトホルミンの組み合わせは非常に相性がいいということをご存知でしょうか？
簡単に言うと、メトホルミンはGLP-1の分泌を促す効果を持っているということです。
DPP-4阻害薬はGLP-1の分解を抑制することで効果を発揮するわけですから、GLP-1の分泌を促すメトホルミンと組み合わせることでより効果を発揮しやすくなります。

エクメット配合錠とイニシンク配合錠

同じように、DPP-4阻害薬とビグアナイド系薬を組み合わせた製剤として、エクメット配合錠（ビルダグリプチン/メトホルミン）があります。
イニシンク配合錠との違いは、エクメット配合錠は規格が2つあること、用法が「1日2回朝、夕」となっていることです。

• エクメット配合錠LD（ビルダグリプチン50mg/メトホルミン250mg）
• エクメット配合錠HD（ビルダグリプチン50mg/メトホルミン500mg）

イニシンク配合錠の1日1回をメリットと考えるか、エクメット配合錠の用量調節できる部分をメリットと考えるか・・・といったところでしょうか？

武田薬品の糖尿病配合剤シリーズ

武田薬品は糖尿病薬の配合剤を複数取り扱っています。

• メタクト配合錠LD（ビオグリタゾン15mg/メトホルミン500mg）
• メタクト配合錠HD（ビオグリタゾン30mg/メトホルミン500mg）
• ソニアス配合錠LD（ピオグリタゾン15mg/グリメピリド1mg）
• ソニアス配合錠HD（ピオグリタゾン30mg/グリメピリド3mg）
• リオベル配合錠LD（アログリプチン25mg/ピオグリタゾン15mg）
• リオベル配合錠HD（アログリプチン25mg/ピオグリタゾン30mg）
• イニシンク配合錠（アログリプチン25mg/メトホルミン500mg）

どれも使いどころが難しい気が・・・。

参考

「第3章 ビグアナイド薬との併用療法─こんな症例に最適&こんな症例には×」,『日本医事新報』2013.6.29 No.4653,pp.49-55

薬価基準収載と発売日

平成28年11月18日に薬価収載されました。
イニシンク配合城の薬価は1錠あたり174.20円です。
発売は平成28年11月29日です。