アジルバ(アジルサルタン)【7番目のARB】

  • 2012年6月9日
  • 2021年1月17日
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少し前にアジルサルタン(商品名:アジルバ)の販売承認がおりたって記事を見ていたけど、そのまま忘れてしまっていました。
http://mtpro.medical-tribune.co.jp/mtpronews/1201/1201052.html
先日、医師会の勉強会でアジルバの説明会があった(らしい)んだけどその日は行けず。
次の日、卸さんに「昨日行きました?」と聞かれて、
「行けなかったんだよ〜。何の勉強会だったの?」と聞く始末。
どうもアジルバ中心の話だったみたい。

国内7番目のARB アジルサルタン

アジルバ(成分名:アジルサルタン)は国内7番目のARB。
特徴はその強さ、いわばスーパーARB。

アジルサルタンの特徴

「もうARBはいいだろ?」と言われそうなこの薬。
武田薬品の狙い通り?なのか、落としどころが非常にいい気がする。
同じ武田薬品のARBブロプレス(カンデサルタン シレキセチル)と比較してみます。

降圧効果を比較した場合、

  • カンデサルタン シレキセチル8mg < アジルサルタン20mg
  • カンデサルタン シレキセチル12mg < アジルサルタン40mg

薬価を比較すると、

  • カンデサルタン シレキセチル8mg > アジルサルタン20mg
  • カンデサルタン シレキセチル12mg > アジルサルタン40mg

効果は強いのに薬価は安い。これは素晴らしいじゃないですか。
カンデサルタン シレキセチル(商品名:ブロプレス)の特許切れはたしか2014年なので、それまでにアジルバに切り替えてもらおうって作戦でしょうね。
スタチンで言えば、スーパースタチンと呼ばれるロスバスタチン(商品名:クレストール)のようなものですね。
まあ、あちらの場合、いくらなんでも安すぎた気がしますが・・・。

より長い効果が期待できる

降圧コントロールを考えた場合、単純に効果の強さだけでなく、作用の持続時間も重要ですが、アジルサルタンのAT1結合能はかなり高いようで、血中濃度が下がった後も降圧効果の持続が期待できるようです。
半減期はそれほどでもないけど、効果持続時間は長く、riser型やnon-dipper型の高血圧に十分な効果が期待できそうですね。

降圧治療におけるアジルサルタンの位置付けは?

アジルサルタンの降圧効果が強いと言っても、カンデサルタン シレキセチルとヒドロクロロチアジドとの配合剤には敵わないでしょう。
ですので、ARB/サイアザイド配合剤も含めた武田薬品の降圧剤で強さを比較すると、
エカード > アジルバ > ブロプレス
といったところになると思います。
でも、いくらエカードに含まれるサイアザイド(ヒドロクロロチアジド)が微量とは言っても、血糖、尿酸の上昇は気になるところです。
エカードを使用しにくい場合にはアジルサルタンの選択肢は嬉しい限りです。

アジルバには心不全の適応をはなし

ちなみに、ブロプレスにあった心不全の適応はアジルバにはありません。
これがどう影響するかが気になるところ。
でも、ブロプレスの心不全での使用率ってどの程度なんだろう?
アジルサルタンでは同様の効果は期待できないのでしょうか?
大規模臨床試験が行われる予定があるのか?

配合剤の発売も計画されているようなので、最終的には完全にブロプレスと置き換わることを目指しているんだろうなあとは思う。
(サイアザイドとの配合剤は結局発売されていませんが、アムロジピンとの配合剤であるザクラスが発売されました)

おまけ

アジルバの成分はアジルサルタンですが、アメリカで発売されているイダービの成分はアジルサルタン メドキソミルです。
イダービはアジルサルタンのプロドラッグで販売。
何故、日本で発売するアジルバはプロドラッグにしなかったんだろ?と思ってしらべました。

国内でプロドラッグで発売しなかったのは、プロドラッグでもそうでなくても吸収や効果に差がみられなかったためだそうです。なんじゃそりゃ。

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