ファシグリファム開発中止！

fasiglifam？と思われる方も多いかもしれませんが。
日経DI 2013年9月号を読まれた方はピンと来るでしょうか？

特集は「新薬が続々登場 糖尿病治療薬まる分かり」
この特集では新規作用機序の糖尿病薬としてSGLT2阻害剤のほかにGPR40作動薬が紹介されていました。

GPR40とは膵β細胞の細胞膜に特異的に発現しているG蛋白共役型受容体です。
この受容体が活性化されることで、SU剤とは別の経路によりインスリンが分泌されます。
GPR40を介するインスリン分泌は血糖値が高いときにのみ行われるので低血糖が起こりにくく、加えてその効果はSU剤なみという、その効果が非常に期待されている薬です。
そのGPR40作動薬で最も開発が進んでいたのが武田薬品の自社創薬品であるファシグリファムで、昨年5月からフェーズ3が実施されていました。

今回の開発中止の理由としては肝機能に関する副作用が懸念されたためということのようです。
国内のGPR40作動薬としては日本たばこのJTT851がフェーズ2の段階です。
血糖値に応じてインスリンを分泌するということで効果と安全性の両面で非常に期待できる薬なので残念ですが、より安全な薬が開発されることを期待します。

にしても、糖尿病薬の発展はすごいですね。