すでに一ヶ月以上前になりますが、ディレグラ配合錠の勉強会に参加しました。
ディレグラ配合錠はフェキソフェナジン（FEX、商品名：アレグラ）とプソイドエフェドリン（PSE）の配合錠です。
アレグラに交感神経刺激作用を持つPSEを加え、鼻閉に対する作用を強化したものです。
ちなみに、第二世代抗ヒスタミン薬の配合剤は国内初です。
PSEはOTC薬で販売されていますが、それよりも高用量（PSEとして1回120mg）となっています。
坑ヒスタミン薬と鼻閉
フェキソフェナジンなどの第二世代坑ヒスタミン薬は鼻水には効果がいいですが鼻閉への効果は弱いです。
鼻閉に対してはロイコトリエン受容体拮抗薬（LTRA/Leukotriene Receptor Antagonist）であるモンテルカスト（商品名：シングレア/キプレス）の効果が強いです。
ただし、薬価が232.9円と高いのと、効果の立ち上がりが早くないのが欠点です。
ディレグラの薬価
ディレグラ配合錠の薬価、当初、思ったよりも高くなったなと思っていましたが、上記に比べれば安い（62.0円/錠）。
一日薬価で考えると、アレグラ（75.6円/錠）＋シングレア/キプレスの場合、384.1円になりますが、ディレグラ配合錠の場合、248.0円で済みます。
ただ、フェキソフェナジンのジェネリックとプランルカスト（先発商品名：オノン）のジェネリックを使うとさらに安く…。
ディレグラの効果は？
また、鼻閉に対する効果もLTRA併用群とほぼ同等。
製品概要の試験結果を見ると、第二世代抗ヒスタミン薬（何故かロラタジン/商品名：クラリチンなど）とモンテルカストを併用した群には劣りますが、ほぼ同等の鼻閉改善効果を得ることができるのがわかります。
（ちなみに、この試験結果では第二世代抗ヒスタミン薬+LTRA群の効果発現が予想より早いのが意外でした。）
ディレグラ配合錠の注意点
ただ、この薬、色々注意が必要なのも事実です。
二週間以上服用の安全性
まず、二週間以上の継続服用のデータがない。
重要な基本的注意に、「本剤の使用は鼻閉症状が強い期間のみの最小限の期間にとどめ、鼻閉症状の緩解がみられた場合には、速やかに抗ヒスタミン剤単独療法等への切り替えを考慮すること。（本剤を2週間を超えて投与したときの有効性及び安全性は検討されていない）」と記載されています。
保険上どこまでの制約になるのかははっきりわかりませんが、二週間以上の服用は避けた方が無難でしょう。
PSEと言えばフェニルプロパノールアミン（PPA）からの代替薬のイメージが強いです。
PPAの大量投与により脳出血が報告されたため、PPA含有だったダン・リッチは発売中止となりました。
※ダン・リッチ（ヨウ化イソプロパミド、塩酸フェニルプロパノールアミン、 塩酸ジフェニルピラリン）
個人的にはPPAもPSEも同じエフェドリン類似物で過量投与が危険なのは変わりないと思っています。
用法の注意
用法にもいくつか注意点があります。
添付文書を見ると、「１回２錠を１日２回、朝及び夕の空腹時に経口投与」となっています。
まず1回2錠となっていること。
過去にPSE含有OTCの大量購入による覚せい剤密造事件も発生しているように、PSEは覚せい剤の原料となります。
PSEの含有量が10%を越すと覚せい剤原料となってしまうため、1回2錠で、さらに大きな形となっています。
これはやむを得ないのですが、ディレグラ配合錠は実際とても大きいんです。
ムコダイン錠500mg（一般名：カルボシステイン）と並べてみましたが、これを2錠飲むのは少々つらい気もします・・・。
また、空腹時投与というのもポイントです。
これはあまり納得できていないのですが、PSEの吸収が影響を受けるのかと思いきやそうではなく、FEXの吸収が大きく低下するためだそうです。（PSEの吸収については食事の影響を受けることはないそうです。）
アレグラにおいても食事の影響でAUC、Cmaxが15%程度低下することは知られていますが、ディレグラではさらに大きく70％近く低下してしまうようです。
メーカーさんに質問してもこの理由が明確でなく、どうもすっきりしませんでしたが、どうやら賦形剤の量が多いためみたいです。
PSEの含有量を10%以下にするために賦形剤を増やしているのが影響したということですね。
※平成26年3月3日訂正
ディレグラは徐放製剤
最後にディレグラ配合錠は徐放製剤となっています。
ですので、半割や粉砕も禁止です。
これがディレグラ配合錠の断面図です。
FEX層とPSE層にわかれていることが見て取れます。
徐放製剤であることがFEXの食後吸収の低下につながっているのではないかと思ったのですが、担当MRさんによると「違う」そうです。
PSE部分のみが徐放になっているそうです。
ちなみに、排便時糞中にゴーストピルが残ることがあるようなので、投薬の際には説明を忘れないようにしないといけませんね。
まとめ
個人的には症状が改善されれば、無意味には長期間使用したくない薬です。
LTRAと併用で使用を開始して、二週間経過して症錠が改善してくれば、アレグラとLTRAに切り替えるとか、ディレグラは鼻閉が強い時のみの使用にするとかそんな使い方をしたいです。
花粉症シーズンに服薬の開始が遅れて、症状がひどくなってしまったケースなどに重宝される薬剤だと思います。
コメント
コメント一覧 （29件）
はじめまして。月曜にディレグラを処方された者です。その前はヘルボッツを処方されていたのですが就寝前に服用すると翌日午前中いっぱい頭痛がするので医師に伝えるとディレグラへ変更になりました。
必ず処方された薬を調べるので新薬と知り多少不安があります。飲むと症状が治まり１日二回のところ朝のみ服用しています。二週間分処方されましたが次も出された場合は医師に大丈夫か聞いた方がいいでしょうか？
コメントありがとうございます。
ディレグラはたしかに新薬ですが、中に入っている成分は今まで国内でも広く使用されてきたものです。（プソイドエフェドリンは医療用としては初ですが市販の鼻炎薬には使用されています）
ディレグラはすばやく短く効果を発揮するプソイドエフェドリンと、ゆっくり長時間かけて効果を発揮するフェキソフェナジンを組み合わせたものです。
プソイドエフェドリンを含むエフェドリン類は様々な効果を持ち、漢方薬で広く使われる麻黄という成分に含まれるものです。プソイドエフェドリンは「血管収縮」「抗炎症」の効果を持っており、この二つの作用のおかげで鼻づまりが取れます。
注意点としては重度の高血圧や重度の心疾患をもつ人では血管が収縮することで身体に負担がかかるということです。なので、そういう病気を持っている方は服用を避けることがありますし、期間を限定する場合があるということになりますが、その辺りは体調を把握している医師の判断ということになりますね。
1日1回で服用しているということですが、ディレグラに含まれるもう一つの成分フェキソフェナジン（アレグラ）は十分な効果を発揮するためにしばらくの服用が必要です。特に問題のない限りは医師の指示どおり服用することが、別の薬に切り替える際にも大切になるのではないでしょうか？（切替の際にフェキソフェナジンが十分効果を発揮していなければプソイドエフェドリンがなくなった分だけ鼻づまりが再び悪化してしまいます。アレルギーは炎症が落ち着いた状態を持続させることが大切です。）
花粉症でしょうか？お大事になさってくださいね。
初めまして。私は花粉症でアレグラ処方されてますが、鼻がつまりすぎ、飲み物も飲み込めなく、呼吸困難になり、ディレグラに変更されました
効果はとても効いています
飲み始めて一週間弱ですが、空腹時に気を取られすぎて
今朝食後にまた飲んでしまいました！
どうしようとネットでしらべていたら
一回二錠との事をここで知りました!!
恐る恐る薬をみると…(笑)なので、今日食前食後と合計二錠飲みました
今夜から二錠飲むべきですか？
私は十分1錠で効果はあるのですが…
14日分処方されています
どうぞご回答よろしくお願いいたします
makiさん
先生からの指示は1回何錠だったのでしょうか？薬局でもらった袋や説明書にはどう書かれていますか？基本その通りに服用してもらえば大丈夫と思います。
1回1錠で効果があるとのことですが、今十分に炎症を抑えた方が服用後の症状がよくなる場合もありますし、自覚症状だけでは判断できないこともありますので、医師の指示に従ってください。もし、疑問があれば直接でもいいでしょうし、薬局を通じて聞いてみてもいいと思いますよ。
明日から指示通り服薬します。一回二錠とかかれていました。
ご返答ありがとうございました!!
今日は。
昨日あたりから飲み始めました。大きいので、私もてっきり1錠だと思い込んでましたが確認したら2錠で処方されてました〜
でも充分効いている上、呑むとどうも気持ちが悪くなり、口の中が苦くなって更にだるいように思います。これは副作用???
気のせいかとも思うけど、昨日も今日も何だか同じ症状みたいです。どうしましょう。
花粉症ですか？他に飲んでいる薬はありますか？
1錠しか飲んでいないということ、気のせいかもしれないということなので確率は低いかもしれませんが副作用の可能性がありますね。薬をもらった薬局に連絡してみてください。
やっぱり副作用みたいです。
止めたら治りました。相談したらまだデータが少なく副作用がよく分からないけど数パーセントの割合で同じ症状の副作用が出ているとの事でした。
ありがとうございました。
当方も噂の新薬、ディレグラを処方されています。
でもあれっ!?と思うところは、長期連用は避けるとなっているのに、連投が続いている状態です。
すでに通院3回で同じ薬が3度も続けて処方されているのですが、どうなんでしょうか。
なお、効果は感じ取れます。
(93)さん
添付文書の解釈の難しいところではあるのですが、「禁止（禁忌）」ではない限り使用するかどうかの判断は医療従事者にゆだねられている部分があります。
効果があり副作用がない状態であれば継続して使用する可能性は否定できません。
たとえば炎症がひどく他の薬剤では効果が期待できないと医師が判断している場合などです。
そのあたりについては医師ごとに考え方も違うと思います。もし心配なことがあれば普段から処方してくださった医師の考えに詳しい薬剤師に相談してみるのもいいかもしれませんね。
ディレグラを4週間服用中です。効果は感じています。しかし便秘がひどく困っています。普段からその傾向があり、風邪薬でもそうなります。何かいい方法はありますか？
コメントありがとうございます。
アレグラ（ディレグラ）や風邪薬（総合感冒薬）には鼻症状を抑える薬（抗アレルギー）として抗ヒスタミン薬と呼ばれる薬が含まれています。抗ヒスタミン薬の副作用として抗ヒスタミン作用によって引き起こされるインペアードパフォーマンス（眠気や集中力の低下）、抗コリン作用によって引き起こされる便秘や口渇などが代表的です。
風邪薬（総合感冒薬）に入っているものは第一世代の抗ヒスタミン薬でインペアードパフォーマンスや抗コリン作用が比較的強いですが、アレグラ（ディレグラ）に入っているフェキソフェナジンは第二（三）世代の抗ヒスタミン薬と呼ばれ、これらの副作用が少ないのが特徴です。と言ってもゼロではないので便秘が起こってもおかしくないとは思います。
ただ、花粉症の程度によっては腸内の炎症を起こして便秘や下痢になる人もいるのでディレグラのせいとも言い難いかもしれませんね。他に飲まれている薬はありますか？
処方されている先生には相談されましたか？普段から便秘があるのでしたらその治療も相談してみたらどうでしょうか？
丁寧なご回答ありがとうございます。
相談しましたところ、ビオフェルミンを勧められました。それもあまり効果がありませんでした。
便秘の治療も相談してみたいと思います。
ありがとうございました。
ビオフェルミンは継続してみないと効果が出ないので続けてみてくださいね。
あまりお役に立てず申し訳ないですが、何かあればまた。
現在32歳の男性ですが、かれこれ10年以上鼻炎の症状に悩まされてきました。
慢性の為常に点鼻薬を使用し、それが中毒となり最近ではさらに症状が悪化してきたため、本日ようやく耳鼻科で診察を受けディレグラを処方してもらいました。
しかし、飲んでみたものの特に大きな効果はみられず苦しい状態が続いています。
ディレグラについて色々検索してみると鼻閉にも高い効果があるということでこの状況に不安を感じています。
これはもう手術をしなければ改善されないのでしょうか?
どのような点鼻薬を使用してきたかにもよりますが、炎症が続いて鼻の中が狭くなっている状態なのだと思います。ディレグラが無効=すぐに手術と決めれるわけではないので、効果がないことを先生に相談してみてください。
先月から鼻づまりが特にひどくて先月28日分、今月も28日分、ディレグラを処方されました、でも2週間以上服用しては駄目とはもちろん言われてないですし、2ヶ月分処方された事になりますよね、飲み続けても大丈夫なのでしょうか？
まいこさん
鼻づまりの症状はいかがでしょうか？
ディレグラですが、二週間以上の試験を行っていないだけで、二週間以上が禁止と言うわけではありません。
ディレグラに含まれている二種類の成分はどちらも既知の成分です。
医師が症状を見て、それでも必要であると判断したのであれば安心して服用していただいても大丈夫と思います。
もし、気になる症状があったり、効果がないのであれば医師か薬剤師にそのことを伝えてみてください。
まいこさん
鼻づまりの症状はいかがでしょうか？
ディレグラですが、二週間以上の試験を行っていないだけで、二週間以上が禁止と言うわけではありません。
ディレグラに含まれている二種類の成分はどちらも既知の成分です。
医師が症状を見て、それでも必要であると判断したのであれば安心して服用していただいても大丈夫と思います。
もし、気になる症状があったり、効果がないのであれば医師か薬剤師にそのことを伝えてみてください。
ぺんぎん薬剤師さんご返答ありがとうございます。鼻づまりはすっかり良くなって、快適になりました、でも一昨日の晩から頭痛がひどくて、でも昨日朝起床時にディレグラを飲みましたが、今度は気持ち悪くて、吐き気がしてきましたので昨日の夕がたはディレグラを飲むのをやめました、きっとクスリがきついのかと思って。鼻づまりがきたらどうしようかと不安になりましたが、今のところ大丈夫です、かかりつけの医師にクスリがきついので違うクスリを処方してもらった方が良いでしょうか？鼻づまりも本当に辛いので、夜も眠れませんから。
まいこさん
薬をやめてから頭痛、吐き気はいかがでしょうか？
もし、楽になったのであれば頭痛と吐き気はプソイドエフェドリンによる可能性がありますね。
症状を説明して、別の薬への変更をお願いしてみてはどうでしょうか？
ディレグラを服用すると鼻閉はすぐになくなります。ドクターの判断で28日分処方を受けましたが、それ以上の継続は安全性の情報がないことから処方できないといわれ、アレロック、シングレア、バイナスの3剤処方となりました。
面白い？ことにアメリカでは処方薬でなく、OTC（市販薬）なんですよね。しかも倍用量で1錠で済むし。アメリカへ行く機会あったら薬局行ってみたいです。
韓国もOTCでしたが、昨年から処方薬に変更されました。錠剤中からエフェドリンを抽出し、覚せい剤を作った実例があったそうで。
たしか、日本の製剤も覚せい剤取締法に抵触しないよう半分用量で2錠服用になっていたのですよね。
製薬勤務者さま
コメントありがとうございます。
アレロック、シングレア、バイナスも鼻閉に効いてくれそうですね！
ご指摘の通り、日本で2錠になったのは1錠あたりのPSE含有量の制限のためです。
アメリカではOTCで一日一回のアレグラ180mgが売ってたのは見ましたが、ディレグラは見逃してました。
OTCは国ごとに事情が違って興味深いですよね！
はじめまして。このたび花粉症で鼻水が止まらないので、受診。
このお薬初めて、処方していただいきました。
すぐに鼻水は止まりましたが、
血圧が下がり、右胸の上がきつくて、苦しくて締め付けられるようです。
週明けに薬局に連絡し、ほかの薬に変えてもらおうと思います。
ちょっと怖いです。
はじめまして、鼻詰まりつらいよ。と申します。
喉の痛みと鼻づまりが酷い際に耳鼻科を受診し、血液検査やパッチテストなど受けることはなかったのですが、医師からアレルギー性の鼻炎＋風邪気味からくる鼻閉と診断、ディレグラ1カ月分＋抗生剤2週間分の処方を受けました。
確かに服用して風邪は快方にむかい、またディレグラ服用後数時間は鼻閉改善が感じられるのですが、少し鼻が通りやすくなったくらいで、劇的な効果を感じるまでには至っていません。
また、鼻中隔弯曲症との確定診断は受けてはいないものの、診察時に少し曲がっているから鼻炎による鼻閉が関係しているかもしれないと言われました。
そこで質問なんですが、ディレグラが効かない、もしくは効きにくい場合、次に適用対象になる鼻閉改善薬にはどのような物があるんでしょうか？
いつも花粉症さま
返信が遅くなってしまい申し訳ありません。
その後、体調はいかがでしょうか？
鼻詰まりつらいよ。さま
鼻閉改善薬としてよく使われるものに、
抗ロイコトリエン薬：オノン、シングレア、キプレスなど
抗トロンボキサンA2薬：バイナスなど
があります。
はじめまして。私も毎年花粉症がひどく、特に鼻づまりがひどいです。この度初めてディレグラを処方してもらったのですが、2週間以上は安全性が不明とか、エフェドリンとかネットで色々見て…少々ビビりながら内服しています。効果は絶大です。鼻詰まりません。こちらのコメントにもあるように、皆さん割と2週間以上内服されてるのですね。今心配なのは、エフェドリンで動脈硬化や高血圧にならないかということ…(心血管系には影響ないと知りましたが…)あと気になることは、交感神経への影響が出ているのか、精神がとてもおだやかです。もともとテンション低いほうですが、ディレグラ内服すると落ち着きます。もうすぐ花粉症の季節も終わればディレグラを手放すときが来ますが、止めたときに落ち込まないか不安です…
はじめまして。私も毎年花粉症がひどく、夜も眠れない、食事の味も分からないと春先はすごく憂鬱でした。今年職場の医師によく効く新薬があると処方して頂きディレグラを飲みました。びっくりするくらいの効果で本当に楽になりました。4週間ほど服用した後で妊娠に気がついたのですが、検索すると新薬のため妊婦が服用しても大丈夫かのデータがないとでていました。胎児に影響を与えるのでしょうか？心配です。